androidTablet
未命名视频
卡托普利又名开博通Capoten化学名称1-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸分子式C₉H₁₅NO₃S适用于高血压心力衰竭心肌梗死后左室功能不全以及糖尿病肾病卡托普利的结构是脯氨酸环由四个碳原子和一个氮原子组成的五元环含羧酸基团巯基与ACE中的锌离子结合抑制酶活性甲基位于丙酰基的第二个碳影响药物代谢和稳定性药理作用机制竞争性抑制血管紧张素转换酶减少血管紧张素 生成扩张血管降低外周阻力抑制醛固酮分泌减少水钠潴留该药物易溶于水甲醇乙醇氯仿微溶于乙醚丙酮在酸性溶液中溶解性更高中性或碱性条件下可能析出有一定吸湿性需密封保存最大吸收波长约在210nm特征峰巯基2500–2600 cm⁻¹羧酸1700–1750 cm⁻¹酰胺键1640–1680 cm⁻¹卡托普利的发展史1965年巴西科学家Sérgio Ferreira发现南美蝮蛇毒液中的多肽可抑制血管紧张素转换酶降低血压美国Squibb制药公司的Miguel Ondetti和David Cushman团队基于蛇毒多肽的结构,设计小分子1975年合成卡托普利成为首个口服有效的ACE抑制剂对于肾功能不全、自身免疫性疾病、主动脉瓣狭窄患者要谨慎用药该药常见的不良反应有干咳头晕头痛皮疹味觉异常严重的有血管性水肿高钾血症肾功能恶化